Торговое название

НимезТМ

Международное непатентованное название

Нимесулид

Лекарственная форма

Суспензия 60 мл (50 мг/ 5 мл)

Состав

5 мл суспензии содержат

активное вещество - нимесулид 50 мг,

вспомогательные вещества: сахароза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, натрия сахарин, моногидрат лимонной кислоты, натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат-80, ментол, ароматизатор манго, краситель хонолоновый желтый, водя очищенная.

Описание

Суспензия желтого цвета со сладким вкусом.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Прочие нестероидные противовоспалительные препараты.

Код АТС М01АХ17

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Нимесулид хорошо всасывается при пероральном применении, прием пищи не влияет на абсорбцию нимесулида. Тmax составляет 3 часа при приеме внутрь. Объем распределения составляет 0,18 – 0,39 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет – 99 %. Хорошо проникает через гисто-гематические барьеры.

Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием 4- гидроксинимесулида. Период полувыведения составляет 1,8 – 5,25 часов. Общий клиренс - от 31,02 до 106,16 мл/ч/кг.

Выводится в виде метаболитов – 50,5 – 62,5 % с мочой, 17,9 – 36,2 % через кишечник и менее 0,1 % в неизмененном виде.

Фармакодинамика

Нимеcулид является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), обладающий эффективным противовоспалительным, жаропонижающим и анальгетическим свойствами. Химически нимесулид отличается от других нестероидных противовоспалительных препаратов наличием в его структуре функциональной группы сульфонанилида. Нимесулид является селективным ингибитором синтеза простагландина вследствие ингибирования фермента циклооксигеназы-2. Ингибирует фермент фосфодиэстеразу IV типа, вследствие чего уменьшается образование супероксида путем активации нейтрофилов без влияния на фагоцитарную и хемотаксическую активность.

Нимесулид уменьшает внеклеточную доступность соляной кислоты, образующейся в процессе фагоцитоза.

Нимесулид также ингибирует высвобождение гистамина из базофилов и тучных клеток, в зависимости от концентрации, уменьшает образование фактора активации тромбоцитов.

Нимесулид обладает хондропротективной активностью путем подавления синтеза металлопротеаз, таких как коллагеназа и стромелизин.

Препарат контролирует активность фермента эластазы в участке воспаления, что обеспечивает противовоспалительный эффект.

Показания к применению

- лихорадка, боль, головная боль, общее недомогание, связанные с простудой и гриппом

- зубная боль

- боль при травмах

Способ применения и дозы

Взрослым: по 100 мг 2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза – 100 мг.

Максимальная суточная доза – 200 мг.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

При печеночной недостаточности степень выведения нимесулида заметно падает, поэтому у таких больных дозировку снижают в 4-5 раз.

Побочные действия

- нарушение сна, чрезмерная возбудимость, головокружение, головная боль, сонливость

- изжога, боли в эпигастрии, тошнота, диарея, рвота, редко – желудочно-кишечные кровотечения и стоматиты

- тромбоцитопеническая пурпура

- кожная сыпь, зуд, эритема

- потливость

- острая почечная недостаточность

- острый гепатит

- отек десен

- гинекомастия

Противопоказания

- повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата

- обострение пептической язвы желудка

- умеренная и тяжелая печеночная недостаточность

- ринит, крапивница, астма или аллергическая реакция на аспирин

- беременность и лактация

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Нимесулид может снижать пероральную биодоступность фуросемида, следовательно снижает эффективность действия фуросемида на клубочковую фильтрацию, почечный кровоток.

Резко снижается уровень теофиллина в плазме после приема нимесулида на фоне постоянного лечения теофиллином.

При совместном применении с варфарином следует контролировать свертываемость крови.

При совместном применении НПВС с бета-адреноблокаторами были случаи повышения давления, следует контролировать артериальное давление.

Другие взаимодействия (табак, курение, алкоголь): не сообщалось.

Особые указания

Применять с осторожностью при:

- печеночной патологии, нарушении свертываемости, гипертонических и сердечных состояниях сопровождающихся застоем жидкости, отеком; желудочно-кишечных язвах, кровотечении или перфорации, почечной недостаточности.

- умеренном или тяжелом лекарственном гепатите. Следовательно пациенты принимающие нимесулид должны быть обследованы на симптомы желтухи. При необходимости, исследовать уровень АСТ/АЛТ плазмы. Следует прекратить прием препарата при первых признаках гепатотоксичности.

Влияние препарата на способность к вождению автотранспортом или потенциально опасными механизмами:

Не влияет.

Передозировка

Симптомы - гипогликемия, понижение температуры тела.

Лечение- промывание желудка, симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Первичная упаковка – квадратный флакон 60 мл.

Вторичная упаковка –1 флакон с инструкцией по применению в картонной упаковке.

Условия хранения

Хранить в сухом месте при комнатной температуре не выше +250С.

Защищать от прямых солнечных лучей.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Бренд: Германия

Единица измерения: уп

Количество в упаковке: 1