Основные физико-химические характеристики: таблетки жёлтоватого цвета, удлиненной формы, с насечкой с одной стороны, без оболочки;

Состав. 1 таблетка Нимесина плюс содержит 500 мг парацетамола и 100 мг нимесулида;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, метилпарабен, пропилпарабен, повидон (PVPK-30), магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В Е51.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено эффектами компонентов, которые входят в его состав.

Для парацетамола характерны выраженная анальгезирующее и жаропонижающая активность. Механизм действия связанный с ингибированием циклооксигеназы, торможением синтеза простагландинов и влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат, селективный ингибитор циклооксигеназы-2. Имеет противовоспалительное (благодаря подавлению синтеза лейкотриенов, высвобождение гистамина гладкими клетками и базофилами), анальгезирующее (благодаря подавлению фактора некроза опухоли (TNF-a), чем способствует продуцированию брадикинина и цитокинынив) и жаропонижающей активностью. Является относительно слабым ингибитором синтеза простагландинов. Подавляет образования свободных кислородных радикалов без влияния на гемостаз и фагоцитоз. Ингибирует высвобождение фермента миелопероксидазы.

Фармакокинетика. Всасывание. Компоненты препарата быстро и практически полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте после внутреннего использования. Пища может незначительно снижать скорость, но не степень всасывание. Пик концентрации в плазме парацетамола наблюдается через 30 - 60 минут после использования. Максимальная концентрация нимесулида в плазме крови обнаруживается через 1,5 - 2 часа после использования.

Распределение. Связывание нимесулида с белками плазмы крови приблизительно 99%, парацетамола – 20 -50%. При терапевтических концентрациях нимесулид занимает приблизительно 1% зон связывания, что не препятствует связыванию с другими препаратами. Это свидетельствует про то, что нимесулид имеет минимальную взаимодействие с другими препаратами при совместном применении.

Концентрация нимесулида в синовиальной жидкости составляет приблизительно 43% от концентрации в плазме, а концентрация в тканях женской половой сферы составляет около 50%.

Метаболизм. Парацетамол метаболизируется путём конъюгации с глюкуроновой кислотой (приблизительно 60%), серной кислотой (приблизительно 35%) или цистеином (приблизительно 3%). Также обнаруживается незначительное количество гидроксилированных и деацетилированных метаболитов.

Нимесулид метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксинимесулид (25%) является фармакологически активным.

Выведение. Период полувыведения парацетамола из плазмы составляет 1 - 4 час. Выводится почками главным образом в виде продуктов конъюгации, менее 5% экскретируется в неизменном виде.

Приблизительно 20% нимесулида выводится с мочой, 80% – с фекалиями. В неизменном виде с мочой выводится от 1% до 3% нимесулида. Период полувыведения нимесулида составляет от 1, 96 до 4, 73 час.

Показания к применению.

Болевой синдром разной этиологии, в том числе при онкологических и гинекологических заболеваниях, в послеоперационном периоде, при остеоартритах, ревматоидном артрите; остеоартрозы;

бурситах, тендинитах, травмах, зубной боли;

понос при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ использования и дозы.

Препарат следует принимать после еды.

У взрослых препарат применяют по 1 - 2 таблетки дважды в сутки.

Детям препарат назначают после 6-летнего возраста. Рекомендованная доза детям составляет:

с 6 до 12 лет – ½ таблетки 1 - 2 раза в сутки;

с 12 до 14 лет – 1 таблетка 2 раза в сутки.

У больных пожилого возраста дозировки и суточная доза Нимесина Плюс не меняются.

Курс лечения не должен превышать 5 дней.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко – головная боль, головокружение, сонливость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): очень редко – агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, изжога, боль в животе, мелена.

Со стороны мочеполовой системы: редко – олигурия, почечная колика, асептическая пирия, интерстициальный гломерулонефрит.

Аллергические реакции: экзантема, эритема, крапивница.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность (в том числе к остальным нестероидным противовоспалительным средствам), острая кровотечение в желудочно-кишечном тракте, язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в фазе обострение, выраженные нарушения функции печени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/минут), беременность, кормление грудью, детский возраст до 6 лет, алкоголизм.

Передозировка.

В случае передозировки препарата возможно развитие печеночного некроза и печеночной комы.

Клинические и биохимические признаки поражения печени обнаруживаются через 12 - 24 час. К ним принадлежат: повышение активности печеночных трансаминаз, дегидрогеназы, увеличение концентрации билирубина и снижение уровня протромбина.

Симптомы: анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, бледность кожного покрова. Лечение: промывание желудка, N-ацетилцистеин (не позднее 36 час от времени использования большой дозы препарата, лучше в первые 10 час) внутривенно или метионин внутри.

Симптоматическое лечение.

Особенности использования.

Беременность и лактация. Использование препарата в период беременности не рекомендуется через опасность преждевременной закрытия баталовой протоки у плода и развития атонии матки в матери.

При необходимости применение препарата в период лактации следует прекратить кормление грудью.

Следует быть осторожными при применении Нимесина Плюс у детей до 12 лет.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста, при сердечно-сосудистых заболеваниях, включая артериальную гипертензию, склонности к кровотечениям, расстройствах верхнего отделение желудочно-кишечного тракта, нарушениях функции почек (рекомендуется снижение доз), на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При появлении нарушение зрения следует немедленно прекратить прием препарата.

Препарат может снижать психические и/или физические реакции, которые необходимые при выполнении потенциально небезопасных заданий, таких как управление транспортными средствами или работа, связана с концентрацией внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Может повышать эффективность и токсичность многих лекарственных средств, вследствие вытесненные их из мест связывания с белками плазмы и повышение свободной фракции в крови (при одновременном назначении гидантоина и сульфаниламидов необходимый регулярный лекарственный контроль.

Усиливает действие лекарственных средств, которые уменьшают сворачиваемость крови; повышает уровень лития в плазме.

Холестерамин: снижает абсорбцию препарата.

Активированный уголь: при совместном применении снижает абсорбцию препарата.

Метоклопрамид: повышает абсорбцию препарата.

Алкоголь: совместное использование с препаратом потенцирует его гепатотоксичность.

Зидовудин: эффект от использования зидовудина может быть сниженным.

Не помечено клинически значимых взаимодействий препарата плюс с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.

Условия и сроки хранения.

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. при температуре 15 - 25°С.

Срок годности – 4 года.

Бренд: Германия

Количество в упаковке: 10