НИМОТОП^® (NIMOTOP^®)

— профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);

— выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.

При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп^®. Рекомендуемая доза - 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.

При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза - 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при ишемических неврологических расстройствах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия, снижение АД, вазодилатация; редко - брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота; редко - кишечная непроходимость.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко - транзиторное повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции, сыпь.

Ниже представлены нежелательные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД, вазодилатация; редко - ощущение сердцебиения, тахикардия, обморок, отеки.

Со стороны пищеварительной системы: редко - запор, диарея, метеоризм.

Со стороны нервной системы: редко - головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор.

Со стороны иммунной системы: редко - аллергические реакции, сыпь.

— тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);

— одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст).

У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).

Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Противопоказано: тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени).

Назначение нимодипина пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (клубочковая фильтрация менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

Противопоказано: возраст до 18 лет.

С осторожностью следует назначать препарат в форме таблеток пациентам пожилого возраста с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат внутрь для лечения нарушений функций головного мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.

Фертильность

В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновения головокружения.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.

Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина - норфлуоксетина не меняется.

Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.

У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.

Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.

Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.

Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Препарат отпускается по рецепту.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет.