Торговое название

Норилет

Международное непатентованное название 

Норфлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой,  400 мг

Состав 

Одна таблетка 400 мг содержит 

активное вещество: норфлоксацин 400 мг,

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат (Тип А)

состав оболочки - Опадри 03F52448 желтый.

(ГПМЦ 2910/гипромеллоза 6сР, макрогол/PEG 6000, тальк, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый алюминиевый лак Е104, FD&C Желтый6# желтый cолнечный закат FCF  алюминиевый лак Е110)                

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого  цвета, круглой формы с  двояковыпуклой поверхностью и гладкие с обеих сторон, диаметром (12.20  ± 0.20) мм и толщиной (5.10 ± 0.20) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования. Фторхинолоны.

Код АТС  J01MA06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Около 30 – 40% пероральной дозы норфлоксацина всасывается в желудочно-кишечном тракте.   Максимальные концентрации в плазме крови 1,5 µ/мл достигаются через 1 - 2 часа после приема внутрь 400 мг норфлоксацина.  Период полувыведения препарата из плазмы  составляет 4 часа и снижается до 6,5 часов при почечной недостаточности. Связывание норфлоксацина с белками крови низкое (около 14%). Высокая концентрация достигается в желчи.

Метаболизируется норфлоксацин в печени. 30% пероральной дозы выводится в неизмененном виде и 8 – 10% выводится мочой в виде метаболитов в течение 24 часов. Около 30% пероральной дозы выводится с фекалиями.

Фармакодинамика 

Норилет - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизмеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки. Действует на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя  бактериостатически и в период деления бактерицидно (т.к влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы – бактерицидно только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы Активность норилета снижается в кислой среде. Норилет активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов in vitro и in vivo:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp., включая Staphylococcus aureus, epidermidis, Streptococcus pyogenes, agalactiae, pneumoniae, Streptococcus (группы C, G), Viridans group streptococci;

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp., включая Acinetobacter anitratus, baumannii, calcoaceticus, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, diversus, Enterobacter spp., включая Enterobacter aerogenes, agglomerans, cloacae, sakazakii, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., включая Klebsiella oxytoca, pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, включая Pasteurella canis, dagmatis, multocida, Proteus mirabilis, vulgaris, Providencia spp., включая Pseudomonas aeruginoza, fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp., включая Serratia marcescens;

- анаэробные микроорганизмы: Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.;

- внутриклеточные  микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Chlamydia pneumoniae, psittaci, trachomatis, Legionella spp., включая Legionella pneumophila, Mycobacterium spp., включая Mycobacterium leprae, tuberculosis, Mycoplasma pneumoniae; Rickettsia spp.,

К Ципролету резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids, Bacteroides fragilis , Pseudomonas cepatica, Pseudomonas maltophilia, Treponema pallidum

Показания к применению

- неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит, простатит, аднексит, эндометрит)

- инфекции, передающиеся половым путем (гонорея, мягкий шанкр, урогенитальный хламидиоз)

- инфекции желудочно-кишечного тракта ( перитонит, внутрибрюшные абсцессы, сальмонеллез, брюшной тиф, кампиллобактериоз, иерсиниоз) и желчных путей

Способ применения и дозы

Обычная дозировка при лечении неосложненных инфекций (циститы) – по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 3 дней и при лечении осложненных инфекций мочевыводящих путей – по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней. Однократная доза 800 мг внутрь назначается при лечении неосложненной гонореи и обычная дозировка при лечении простатитов – по 400 мг 2 раза в день внутрь за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи в течение 7 - 10 дней.

Норилет назначается за 1 час до приема пищи или через 2 часа после приема пищи, запить стаканом воды. Нельзя применять молоко или антацидные препараты.

Для профилактики бактериальной диареи в эпидемически неблагоприятных районах – по 400 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

- повышенная утомляемость, потливость, лихорадка

- головная боль, головокружение, мигрень, тревожность, тремор, сонливость, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, психотические реакции

- нарушения зрения и слуха, обоняния, тактильной чувствительности, нарушения вкусовых ощущений, включая их утрату (восстановление происходит в пределах нескольких недель после прекращения лечения)

- удлинение интервала QT, тахикардия, падение артериального давления, обморок

- потеря аппетита, тошнота, чувство переполнения желудка, слабо выраженные боли в животе, метеоризм, диарея

- зуд, крапивница, мультиморфная эритема, аллергический пневмонит, синдром Стивена-Джонсона, синдром Лайелла или токсический эпидермальный некролиз, отек Квинке, фотосенсибилизация

- суставные и мышечные боли, мышечная слабость, поражения сухожилий (включая тендовагинит), поражения мышц (рабдомиолиз)

- холестаз, печеночная недостаточность, повышение активности ферментов печени, повышение уровня билирубина, креатинина в сыворотке крови

- нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия

Противопоказания

- гиперчувствительность к норфлоксацину или другим хинолонам

- эпилепсия

- поражение сухожилий после лечения антибиотиками в анамнезе

- дефицит глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы

- псевдомембранозный колит

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении норилета и теофиллина значительно снижается метаболизм в печени и клиренс теофиллина, за счет чего удлиняется период полувыведения, снижается сывороточная концентрация и повышается риск развития теофиллин-связанных побочных реакций, таких как, остановка сердца, пароксизм, эпилептический статус и дыхательная недостаточность. Если невозможно избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо снизить дозировку теофиллина. Одновременное применение кофеина и норилета снижает клиренс кофеина и повышает уровень кофеина в плазме, а также повышается риск возникновения кофеин-зависимых побочных реакций со стороны ЦНС.

При одновременном применении норилета и сукральфата или двух- и трехвалентных соединений, таких как йод или антациды, содержащих магний, алюминий или кальций может нарушаться всасывание норилета. Однако можно избежать вышеуказанных явлений, если применять норилет за 2 часа до или через 6 часов после указанных препаратов.

При одновременном применении пробенецида и норилета нарушается секреция почечных канальцев, за счет чего снижается мочевыделение, удлиняется период полувыведения норилета и повышается риск возникновения токсических реакций.

Возможно подавление антикоагулянтного действия варфарина при одновременном приеме с норилетом; учитывая это, необходим контроль протромбинового времени и коагулограммы.

Одновременное применение норилета с нитрофуранами не рекомендуется, т.к. снижается антибактериальный эффект норилета.

Повышается уровень циклоспорина в сыворотке при одновременном приеме с норилетом.

Прием пищи снижает всасывание норилета.

Особые указания

Больные, принимающие норилет  при гонорее, должны быть обследованы на сифилис перед началом лечения и через 3 месяца после лечения, т.к. проводимая антибактериальная терапия в высоких дозах может маскировать клинику и диагностику сифилиса.

Больным, находящимся на длительной терапии норилетом, необходимо периодически проводить контроль биохимических показателей крови (креатинин, мочевина, остаточный азот, билирубин, АЛТ, АСТ).

Нет необходимости снижать дозу норилета больным пожилого возраста (65 – 75 лет) с сохранной функцией почек (клиренс креатинина выше 30 мл/мин), т.к. выведение норилета не меняется. Однако, у больных пожилого возраста с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина – 30 мл/мин или ниже) доза препарата должна быть снижена до 400 мг однократно.

После однократного приема 400 мг норилета около 30% введенной дозы выводится почками у больных с нарушенной функцией почек. Клиренс норилета снижается и период полувыведения в плазме удлиняется, т.е. у больных с клиренсом креатинина - 30 мл/мин или ниже (период выведения препарата в плазме составляет 6,5 часов и более) по сравнению со здоровыми больными с клиренсом креатинина выше 30 мл/мин (период полувыведения  препарата в плазме составляет 3 – 4 часа). Доза препарата у таких больных может быть снижена до 400 мг однократно.

Норилет следует назначать с осторожностью больным с эпилепсией, церебральным атеросклерозом, с предрасположенностью  к приступам судорог.

У больных с дефицитом глюкозы-6-фосфат дегидрогеназы возможно развитие гемолитических реакций, а у больных с миастенией –  экстрацеребральных симптомов.

Крайне редко при применении норилета могут наблюдаться разрывы сухожилий. Лечение должно быть прекращено, если у больного появились боли в сухожилиях, воспаление или разрывы. Больным назначается полный покой, воздержание от физических нагрузок до тех пор, пока диагноз тенденит, разрывы сухожилий не будет исключен. 

Возможно развитие псевдомембранозного дисбактериоза у больных, применявших норилет. В этом случае лечение должно быть прекращено.

Крайне редко наблюдались серьезные реакции гиперчувствительности, такие как, сердечно-сосудистый коллапс, потеря сознания, чувство онемения, отек гортани и глотки, одышка, зуд при приеме фторхинолонов. Применение норилета должно быть прекращено при появлении реакции гиперчувствительности.

Во время лечения норилетом необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии. Необходимо избегать попадания прямых солнечных лучей из-за опасности возникновения реакции фоточувствительности, связанной с приемом норилета.

Особенности влияния лекарственного средства на способность  управлять транспортным средством  или потенциально опасными  механизмами

Норилет может вызвать головокружение и повышенную реакцию на свет, снижается способность концентрации внимания при управлении машинами и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, приступы судорог; желудочно-кишечные расстройства, поражения слизистых оболочек; удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота не существует..

Форма выпуска и упаковка 

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

Хранить сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

3 года

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Бренд: Германия

Количество в упаковке: 1