Торговое название препарата

Оптиприм

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Суспензия, 50 мл

Состав

5 мл суспензии содержат

активные вещества: триметоприм 40 мг, сульфаметоксазол 200 мг,

вспомогательные вещества: сорбитола раствор 70 %, натрия цитрат, динатрия эдетат, кислота лимонная,смола гуаровая, смола ксантановая, кремния диоксид коллоидный безводный,полисорбат 80, сахароза, натрия метилпарагидроксибензоат, натрияпропилпарагидроксибензоат , ароматизатор ванили, ароматизатор розы, водаочищенная.

Описание

Суспензия белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты для системного использования.Сульфаниламиды в комбинации с триметопримом и его производными.

Код АТС J01EE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема триметоприм (ТМП) исульфаметоксазол (СМЗ) быстро и почти полностью всасываются в верхнем отдележелудочно-кишечного тракта. После однократного приема 160 мг ТМП и 800 мг СМЗмаксимальные концентрации ТМП в плазме составляют 1,5-3 мкг/л, а СМЗ – 40-80мкг/л. При многократном приеме через каждые 12 часов минимальные равновесныеконцентрации через 2-3 дня стабилизируются в пределах 1,3-2,8 мкг/мл для ТМП и32-63 мкг/мл для СМЗ.

Распределение

Объем распределения ТМП составляет около 130 л, СМЗ-около 20л. 45% ТМП и 66% СМЗ связывается  сбелками плазмы. ТМП несколько лучше, чем СМЗ, проникает в невоспаленную тканьпредстательной железы, семенную жидкость, секрет влагалища, слюну,неповрежденную и воспаленную ткань легких и в желчь, в то время как вспинномозговую жидкость и внутриглазную жидкость оба компонента препаратапроникают одинаково. Большие количества ТМП и несколько меньшие количества СМЗпоступают из кровотока в интерстициальную жидкость, при этом их концентрациипревышают  МКП (минимальные подавляющиеконцентрации) для большинства чувствительных микроорганизмов. ТМП и СМЗпроникают через плацентарный барьер. Как правило, концентрации ТМП у плодаблизки таковым у матери, а концентрации СМЗ у плода ниже, чем у матери. Обавещества выделяются с грудным молоком. Концентрации в грудном молоке близки(ТМП) или ниже (СМЗ) таковых в плазме матери.

Метаболизм

Приблизительно 50-70% дозы ТМП и 10-30% дозы СМЗ выводится внеизмененном виде. Основными метаболитами ТМП являются 1- и 3-оксиды и 3´- и4´-гидроксипроизводные. Некоторые метаболиты обладают антимикробнойактивностью. СМЗ метаболизируется в печени, преимущественно путем N4-ацетилированияи, в меньшей степени, конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Период полувыведения, в среднем, 10 часов для ТМП и 11 часов для СМЗ. Оба вещества, а также ихметаболиты, выводятся почти исключительно через почки, путем клубочковойфильтрации и канальцевой секреции, вследствие чего концентарции обоих активныхвеществ в моче значительно выше, чем в крови. Небольшая часть активных веществвыводится с калом.

Фармакокинетика

в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста периоды полувыведения ТМП и СМЗне отличаются значительно от показателей лиц более молодого возраста.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренскреатинина 15-30 мл/мин) периоды полувыведения обоих компонентов препаратаувеличиваются, что требует коррекции дозы.

Фармакодинамика

Оптиприм представляет собой комбинированное бактерицидноесредство. В его состав входят два активных вещества, которые оказываютсинергическое действие, блокируя ферменты, способствующие биосинтезудигидрофолиевой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму,бактерицидное действие достигается при таких коцентрациях, в которых отдельныекомпоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого,Оптиприм часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одномуиз его компонентов. Антибактериальное действие Оптиприм охватывает широкийспектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов.

Обычно чувствительные возбудители

(*МПК < 80 мг/л)

Кокки: Branhamella catarrhalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae (β-лактамазообразующиеи β-лактамазонеобразующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, E.coli, Cirobacterfreundii, другие виды Cirobacter, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, другиевиды Klebsiella, Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes,Hafnia alvei, Serratiamarcescens, Serratis liquefaciens, другие виды Serratia, Proteus mirabilis, Proteusvulgaris, Morganella morganii, Shigella spp., Yersinia entercolitica, другиевиды Yersinia, Vibrio cholerae.

Различные грамотрицательные микроогрганизмы:

Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Pseudomonas cepacia,Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Клинический опыт показывает, что чувствительными могут бытьи Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Pneumocystis carinii,Cyclospora cayetanensis.

Частично чувствительные возбудители

(*МПК = 80-160 мг/л)

Кокки: Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные иметициллиноустойчивые штаммы), Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные), Streptococcuspneumoniae (пенициллиночувствительные и пенициллиноустойчивые штаммы).

Грамотрицательные палочки: Haemopilus ducreyi, Providentia rettgeri,другие виды Providentia, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Stenotrophomonasmaltophilia (ранее называвшаяся Xanthomonas maltophilia).

Различные грамотрицательные микроогранизмы: Acinetobacter lwoffi,Acinetobacter anitratus (главным образом, A.baumanii), Aeromonas hydrophilia.

Устойчивые возбудители

(*МПК > 160 мг/л)

Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponemapallidum.

(*) - концентрация СМЗ.

Если Оптиприм назначается эмпирически, необходимо учитыватьместные особенности устойчивости к препарату возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.

При инфекциях, которые могут быть вызваны частичночувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу начувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Показания к применению

- обострение хронического бронхита, лечение и профилактика(первичная и вторичная)пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей

- уретрит, цистит

- брюшной тиф и паратиф, шигеллезы, диарея, холера (вдополнение к восполнению жидкостии электролитов)

- бруцеллез, остеомиелит, нокардиоз, актиномикоз,токсоплазмоз и южноамериканскийбластомикоз (возможно сочетание с другими антибиотиками)

- средний отит Препарат следует применять строго по назначению врача воизбежание осложнений.

Способ применения и дозы

Стандартное дозирование

Оптиприм  лучше всегопринимать после еды, с достаточным количеством жидкости. Минимальная дозасоставляет 10 мл, максимальная – 30 мл на один прием.

Продолжительность лечения

При острых инфекциях Оптиприм следует принимать не менее 5дней. Если через 7 дней лечения клинического улучшения не наступает, следуетповторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Детям в возрасте от 6 месяцев до 5 лет - по 5 мл сиропа двараза в сутки, от 6 до 12 лет - по 10 мл два раза в сутки. Этот режимдозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кгмассы тела. При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.

Побочные действия

Для категоризации частоты побочных реакций используетсястандартный подход: очень часто – 0,1 и выше; часто – 0,01 и выше; нечасто -0,001 и выше; редко – 0,0001 и выше; очень редко – менее 0,0001.

Часто

- тошнота, рвота

- зуд, сыпь (выражены слабо и быстро исчезают после отменыпрепарата)

Редко

- стоматит, глоссит

- диарея

- лейкопения, нейтропения и тромбоцитопения (чаще всеговыражены слабо,или протекаютбессимптомно и исчезают после отмены препарата)

- агранулоцитоз, мегалобластическая, гемолитическая илиапластическая анемия,метгемоглобинемия, панцитопения

Очень редко

- псевдомембранозный энтероколит

- грибковые инфекции, такие как кандидоз

- реакции гиперчувствительности, которые проявляются в видеповышения температуры тела,ангионевротического отека, анафилактоидных реакций и сывороточнаяболезнь, легочные инфильтраты по типу эозинофильного или аллергическогоальвеолита с кашлем или одышкой. При внезапном появлении илинарастании этой симптоматики нужно повторно обследовать больного ирассмотреть вопрос о прекращении лечения Оптипримом.

- прогрессирующая, но обратимая гиперкалиемия,гипонатриемия, гипогликемия у лиц,не страдающих сахарным диабетом

- галлюцинации

- нейропатия (в том числе, периферические невриты ипарестезии), увеит

- повышение активности трансаминаз и концентрациибилирубина, гепатит, холестаз, некрозпечени

- фотосенсибилизация

- нарушение функции почек, интерстициальный нефрит,повышение азота мочевины крови,креатинина сыворотки, кристаллурия, повышение диуреза, особенно у больных сотеками сердечного происхождения

- артралгии, маиалгии

Единичные случаи

- узелкового периартериита

- аллергического миокардита

- асептического менингита или менингеальной симптоматики

- атаксии, судорог, головокружения

- острого панкреатита у больных с тяжелыми сопутствующимизаболеваниями, в том числе СПИДом, синдромом «исчезающего желчного протока»,мультиформной эритемой, синдромом Стивенса-Джонсона, токсическим эпидермальнымнекролизом (синдрома Лайелла) и  пурпуройШенлейн-Геноха, рабдомиолизом.

Побочные реакции у ВИЧ-инфицированных больных

Спектр побочных явлений у ВИЧ-инфицированных больных такойже, как и общей популяции. Однако некоторые побочные явления встречаются чаще.

Очень часто

- лейкопения, гранулоцитопения и тромбоцитопения 

- гиперкалиемия

- повышение температуры тела, обычно в сочетании спятнисто-узелковой сыпью

Часто

- анорексия, тошнота с рвотой или без нее, диарея

- повышение уровня трансаминаз

- пятнисто-узелковая сыпь, обычно сопровождающаяся зудом

Нечасто

- гипонатриемия, гипокалиемия

Противопоказания

- тяжелые повреждения паренхимы печени

- тяжелая почечная недостаточность, когда  невозможно регулярно определятьконцентрации препарата в плазме крови

- гиперчуствительность к компонентам препарата в анамнезе

- мегалобластная анемия, обусловленная дефицитом фолиевойкислоты

- одновременный прием с дофетилидом

- беременность и грудное вскармливание

- детский возраст до 6 месяцев

Лекарственные взаимодействия

Дофетилид может стать причиной желудочковых аритмий судлинением интервала QT, включая torsades de рointes, которые непосредственносвязаны с концентрацией дофелитида в плазме крови.

При одновременном приеме некоторых диуретиков (в основном,тиазидов), повышается риск развития тромбоцитопении, особенно у больныхпожилого и старческого возраста.

Оптиприм  усиливаетантикоагулянтное действие варфарина и противосудорожную активность фенитоина.При этом важно следить за токсическим действием фенитоина.

У больных, получающих Оптиприм и циклоспорин после пересадкипочки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющеесяповышением уровня креатинина.

Возможно повышение сывороточной концентрации дигоксина,особенно у пожилых больных, при одновременном приеме с Оптипримом.

Оптиприм может уменьшить эффективность трициклическихантидепрессантов.

У больных, принимающих Оптиприм и метотрексат, были описаныслучаи панцитопении. ТМП, входящий в состав Оптиприм, обладает низкойаффиностью к дегидрофолатредуктазе человека, однако может усилить токсичностьметотрексата, особенно в присутствии других факторов риска, таких какстарческий возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костногомозга. Эти побочные реакции более вероятны, если метотрексат назначают вбольших дозах. Поэтому при одновременном приеме с Оптипримом следует снизитьдозу метотрексата во избежание усиления его токсических эффектов.

При одновременном назначении Оптиприм больным, которыеполучают пириметамин для профилактики малярии в дозах более 25 мг в неделю, уних может развиваться мегалобластическая анемия.

Как и другие сульфаниламиды, Оптиприм может потенцироватьдействие пероральных сахароснижающих препаратов из группы сульфонилмочевины.

При одновременном приеме с Оптиприм м необходимо снизитьдозу индометацина.

Лабораторные исследования

Оптиприм может повлиять на результаты определенияконцентрации метотрексата в сыворотке методом конкурентного связывания с белками,когда в качестве лиганда применяется бактериальная дигидрофолатредуктаза. Приопределении метотрексата радиоиммунным методом искажений не возникает.

Результаты реакции Яффе - определение креатинина по реакциис пикриновой кислотой в щелочной среде - могут быть завышены примерно на 10% упациентов, принимающих Оптиприм.

Особые указания

Оптиприм следует назначать только в тех случаях, когда, помнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск. Необходиморешить, возможно ли обойтись применением одного эффективного антибактериальногосредства.

У больных пожилого и старческого возраста, а также присопутствующих заболеваниях печени и почек или одновременно приеме другихлекарств существует более высокий риск развития тяжелых аллергических реакций,таких как экссудативная мультиформаная эритема (синдром Стивенса-Джонсона),токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и молниеносный некрозпечени. Для уменьшения риска подобный реакций лечение Оптиприм должно быть какможно более краткосрочным, особенно у пожилых. При поражении почек дозу следуетскорректировать согласно указаниям раздела «Дозирование в особых случаях».

При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелойпобочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью каллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Оптиприм следует назначать состорожностью.

При продолжительности курса терапии более 5 дней и/илиповышении дозы препарата необходимо контролировать картину периферическойкрови; при появлении патологических изменений следует назначить фолиевуюкислоту в дозе 5-10 мг/сут или фолинат кальция. При значительном снижении числалюбых клеток крови Оптиприм следует отменить. Больным с тяжелымигематологическими заболеваниями Оптиприм можно назначать лишь в видеисключения.

У больных пожилого возраста, а также у больных с дефицитомфолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникать гематологическиеизменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты.

При назначении Оптиприма  больным, которые уже получают антикоагулянты, следует помнить овозможном усилении противосвертывающего эффекта. В таких случаях необходимозаново определить время свертывания крови.

Больным, длительно получающим лечение Оптиприм (особенно припочечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи иконтролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточноепоступление жидкости в организм адекватный диурез для предотвращениякристаллурии.

У больных, принимающих Оптиприм в высоких дозах, нужнорегулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Большие дозы Оптиприм,какие используются при лечении пневмоцистной пневмонии, могут привести кпрогрессирующему, но обратимому повышению содержания калия в сыворотке узначительного числа больных. Гиперкалиемию может вызвать даже приемрекомендуемых доз Оптиприм, если его назначают на фоне нарушений калиевогообмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов,провоцирующих гиперкалиемию.

При лечении большими дозами Оптиприм следует учитыватьвозможность развития гипогликемии, обычно через несколько дней после началалечения. Риск гипогликеми выше у больных с нарушениями функции почек,заболеваниями печени, недостаточным питанием.

Необходим мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке приодновременном назначении с Оптиприм.

Больные, метаболизм у которых характеризуется медленнымацетилированием, более склоны к развитию идиосинкразии к сульфаниламидам.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность побочных явлений, нарушающихспособность к концентрации, следует соблюдать осторожность при соответствующихвидах деятельности.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головная боль,головокружение, интеллектуальные и зрительные расстройства, в тяжелыхслучаях-кристаллурия, гематурия и анурия.

Лечение: симптоматическое, предотвращение дальнейшеговсасывания препарата (прием активированного угля и др.), усиление почечнойэкскреции путем форсированного диуреза, гемодиализ (перитонеальный диализнеэффективен).

Необходимо контролировать формулу крови и содержаниеэлектролитов. При выраженных патологических изменениях картины крови илижелтухе назначают специфическое лечение. Для устранения гематотоксическогоэффекта можно назначать фолинат кальция в дозе 3-6 мг в/м в течение 5-7 дней.

Форма выпуска и упаковка

По 50 мл препарата во флаконе из темного стекла с плотнозакручивающейся алюминиевой крышкой с контролем первого вскрытия.

По 1 флакону с мерным колпачком вместе с инструкцией помедицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробкуиз картона.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре невыше 25ºC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Бренд: Индия

Единица измерения: уп

Количество в упаковке: 1