Международное непатентованное название

Лизиноприл

Лекарственная форма

Таблетки 2.5 мг, 5.0 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – лизиноприл 2.85 мг, 5.70 мг, 11.42 мг (впересчете на лизиноприл безводный)  2.5мг,  5.0 мг, 10 мг, 

вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат, крахмалкукурузный, натрия крахмала глюколат, повидон, тальк очищенный, магния стеарат, хинолиновый  желтый Е 104 (для таблеток 5.0 мг) ,бриллиантовый голубой  Е133  (для таблеток 10 мг).

Описание

Таблетки белого или почти белого (для дозировки 2.5 мг),светло-желтого (для дозировки 5 мг) и светло-голубого (для дозировки 10 мг)цвета, сердцевидной формы, сердцевидной формы, с  двояковыпуклой поверхностью. 

Фармакотерапевтическая группа

Препараты влияющие на систему ренин-ангиотензин(Ангиотензин- конвертирующего фермента (АКФ) ингибитора).

Код АТС  С09АА03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь около 25 % лизиноприлавсасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбциюпрепарата. Абсорбция составляет в среднем 30%, биодоступность – 29 %. Послеприема внутрь максимальная концентрация лизиноприла в плазме крови достигаетсячерез 6-8 часов.  Слабо связывается сбелками плазмы крови. Лизиноприл не биотрансформируется в организме. Периодполувыведения – 12 часов. Лизиноприл слабо проникает через гематоэнцефалическийбарьер. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Пероральная  биодоступность лизиноприла у пациентов сострым инфарктом миокарда не отличается от таковой у здоровых волонтеров. Принарушении функции почек выведение лизиноприла замедляется, но становится  клинически важным только при клубочковойфильтрации ниже 30 мл в минуту. Лизиноприл выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Лизирез  - ингибиторангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ), уменьшает образование ангиотензина IIиз ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямомууменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина иувеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистоесопротивление, артериальное давление, преднагрузку, давление в легочныхкапиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышениетолерантности к нагрузкам у больных хронической сердечной недостаточностью.Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняютсявоздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительномприменении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерийрезистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Приартериальной  гипертензии  эффект отмечается в первые дни после началалечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. При резкой отмене препарата не наблюдается выраженногоповышения артериального давления.

Помимо снижения артериального давления  лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции  поврежденного гломерулярного эндотелия.

Лизорез не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больныхс сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Показания к применению

- артериальная гипертензияэссенциальная (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами)

- артериальнаягипертензия симптоматическая, в том числе реноваскулярная, при сахарномдиабете, осложненная диабетической нефропатией (снижениеальбуминурии у инсулинзависимых пациентов с нормальным артериальнымдавлением и инсулиннезависимых пациентов с артериальнойгипертензией)

- хроническаясердечная недостаточность

- раннее лечениеострого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этихпоказателей и профилактики дисфункции левого желудочка исердечной недостаточности)

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать 1 раз в сутки предпочтительно утром,до или после еды, в одно и то же время.

При эссенциальной гипертензии для больных, не принимающихантигипертензивные средства, препарат Лизорезтм назначают в начальной дозе 10мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточнаядоза - 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельныйкурс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Еслиприменение препарата в максимальной дозе не вызывает достаточноготерапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другогоантигипертензивного средства.

У пациентов, получавших предварительно диуретики, необходимоих отменить за 2 - 3 дня до начала применения препарата. При невозможностиотмены диуретиков начальная доза лизиноприла должна составлять не более 5 мг всутки.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях сповышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы препарат Лизорезтмназначают в начальной дозе 2,5—5 мг в сутки под контролем артериальногодавления, функции почек, концентрации калия в сыворотке крови.

Артериальная гипертензия при сахарном диабете, осложненнаядиабетической нефропатией

У пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом применяется10 мг лизиноприла 1 раз в сутки. Дозу возможно, при необходимости, увеличиватьдо 20 мг 1 раз в сутки с целью достижения значений диастолическогоартериального давления ниже 75 мм рт ст в положении сидя. У больных инсулинзависимымсахарным диабетом дозировка такая же с целью достижения значенийдиастолического артериального давления ниже 90 мм     рт. ст. в положении сидя.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных,находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровняклиренса креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости отартериального давления (под контролем функции почек, уровня калия и натрияв  крови).

- пациенты с клиренсом креатинина  >30 мл/мин(сывороточный креатинин -  до 3 мг/дл):5-10 мг один раз в сутки. 

- пациенты с клиренсом креатинина  ≥10 мл/мин ≤30 мл/мин(сывороточный креатинин  ≥3 мг/дл): 2.5 -5 мг один раз в сутки.

- пациенты с клиренсом креатинина  <10 мл/мин (обычнонаходящиеся на гемодиализе): 2.5 мг один раз в сутки.

При хронической сердечной недостаточности: возможноприменение лизиноприла одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами.По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема лизиноприла.Начальная доза составляет 2,5 -5 мг 1 раз в сутки, в дальнейшем еёпостепенно  (на 2,5 мг через 3-5 дней)увеличивают до 5 - 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 20 мг.

Острый инфаркт миокарда (в составе комбинированной терапии впервые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики)

В первые 24 часа - 5 мг внутрь, затем 5 мг через 24 часа, 10мг через 48 часов, в дальнейшем поддерживающая доза 1 раз в сутки,продолжительность лечения 6 недель.

В начале лечения или в течение первых 3-х суток послеострого инфаркта миокарда у больных с низким систолическим артериальнымдавлением (120 ммрт ст или ниже) надо назначать меньшую дозу – 2,5 мг. В случае сниженияартериального давления (систолическое артериальное давление ниже или равно 100 мм рт ст) суточную дозув 5 мг можно, если необходимо, временно снизить до 2,5 мг. В случае длительноговыраженного снижения артериального давления (систолическое артериальноедавление ниже 90 ммрт ст более 1 часа) лечение препаратом надо прекратить.

Побочные действия

Основными побочными реакциями являются артериальная гипототензияи нарушение функции почек. 

Редко

- головная боль, головокружение

- диарея, тошнота, рвота, боли в животе, сухость во рту (вбольшинстве случаев эти реакции обратимы)

- ортастатическая гипотензия,  учащенное сердцебиение, астения и кашель.

- кожные высыпания и зуд, тяжелые реакции со стороны кожи,включая токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротическийотек (у пациентов, получающих лизиноприл, при появлении первых признаковангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, глотки и /или гортани,следует немедленно прекратить лечение лизиноприлом и проводить необходимуютерапию для устранения данных симптомов)

- ангионевратический отек (при проявлении первых признаков ангионевтратического отека лица,конечностей, губ, языка, глоткии /или гортани, следует немедленно прекратитьлечение лизиноприлом и проводит необходимую терапию для устранения данныхсимптомов

В единичных случаях

- цереброваскулярный инсульт

- импотенция

- в единичных случаях развития  комплекса симптомов,  включающего положительную реакцию наантинуклеарные антитела, повышение СОЭ, артралгии/артрит, миалгии, лихорадку,васкулит, эозинофилию и лейкоцитоз

- нарушение функции почек, олигурия, анурия, уремия, протеинурия,агранулоцитоз

- небольшое снижение гемоглобина и гематокрита,гиперкалиемия, азотомия, повышение уровня креатинина, печеночных трансаминаз

Противопоказания

- повышеннаячувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АКФ,ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения ингибиторов АКФ

- наследственный отекКвинке или идиопатический отек

- двусторонний стенозпочечных артерий

- стеноз артерии единственнойпочки с прогрессирующей азотемией

- состояние послетрансплантации почек

- почечнаянедостаточность

- первичныйгиперальдостеронизм

- детский  и подростковый возраст  до 18 лет  (для дозировок 5.0 и 10 мг)

- беременность,период лактации

- больные с острым инфарктом миокарда и снижение почечнойфункции (клириенс креатинина › 177ммоль/л или протеинурия › 500 мг/24 часа.

- тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (тяжелые порокисердца, кардиогенный шок, гемодинамически нестабильное состояние после острогоинфаркта, гипертрофическая кардиомиопатия) 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с калийсберегающимидиуретиками  (спиронолактон, триамтерен,амилорид), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий – повышаетсяриск развития гиперкалиемии, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

При одновременном применении с диуретиками – выраженноеснижение артериального давления.

При одновременном применении с другими антигипертензивнымипрепаратами – аддитивный эффект.

При одновременном применении с нестероиднымипротивовоспалительными препаратами, эстрогенами, а также адреностимуляторами –снижение гипотензивного действия лизиноприла.

При одновременном применении с литием – замедление выведениялития из организма, с антацидами и холестирамином – снижают всасывание вжелудочно-кишечном тракте.

Алкоголь усиливает действие препарата.

Особые указания

Симптоматическая гипотензия

У больных с хронической сердечной недостаточностьюодновременно с почечной недостаточностью или без нее возможно развитиесимптоматической артериальной гипотензии. Она чаще выявлялась, как следствиеприменения больших доз диуретика, гипонатриемии или нарушенной функции почек.

У таких больных лечение надо начинать под строгим контролемврача (с осторожностью проводить подбор дозы препарата и диуретиков). Подобныхправил надо придерживаться при назначении больным ишемической болезнью сердца,цереброваскулярной недостаточностью, у которых резкое снижение артериальногодавления может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Транзиторнаягипотензивная реакция не является противопоказанием для  приема следующей дозы препарата. В случаеесли артериальная гипотензия переходит в симптоматическую, необходимоуменьшение дозы препарата или прекращение лечения препаратом.

При остром инфаркте миокарда

Ирумед  возможноприменять совместно с внутривенным введением нитроглицерина или с применениемтрансдермальных систем нитроглицерина.

Лечение лизиноприлом не должно проводиться у пациентов сострым инфарктом миокарда, у которых есть риск дальнейшего серьезногогемодинамического ухудшения после применения вазодилятаторов. Это пациенты ссистолическим артериальным давлением 100 мм рт ст или ниже или с кардиогенным шоком.В течение первых 3 дней после инфаркта назначают сниженные дозы, по 2.5 мг/всутки, если систолическое артериальное давление – 120 мм рт ст или ниже.Поддерживающие дозы должны быть уменьшены до 5 мг или временно до 2,5 мг, еслисистолическое артериальное давление - 100 мм рт ст или ниже. Если артериальнаягипотензия сохраняется (систолическое артериальное давление меньше чем 90 мм рт ст в течение более 1часа), далее не следует применять препарат Лизорезтм.

Нарушение функции почек

У больных с хронической сердечной недостаточностьювыраженное снижение артериального давления, вызванное  ингибиторами АКФ, может привести кдальнейшему ухудшению почечной функции. Отмечены случаи острой почечной недостаточности.

У больных с двусторонним стенозом почечных артерий илистенозом артерии единственной почки, получавших ингибиторы АКФ, отмечалосьповышение мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно обратимое послепрекращения лечения. Чаще встречалось у больных с почечной недостаточностью.

Лизиноприл не применяется при остром инфаркте у пациентов свыраженной почечной дисфункцией, установленной в изменении концентрациикреатинина сыворотки, превышающей 177 ммоль/л и/или протеинурии, превышающей500 мг/сутки. Если почечная дисфункция развивается при применении препарата(концентрация креатинина сыворотки превышает 265 ммоль/л или удваиваютсязначения с показателями до начала лечения), врач должен оценить необходимостьдальнейшего применения препарата Лизорезтм.

Повышенная чувствительность/Ангионевротический отек

Ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка,надгортанника и/или гортани  редкоотмечался у больных, принимавших ингибиторы АКФ, включая лизиноприл. Данное осложнение может возникнуть влюбой период лечения.  В этом случаелечение препаратом  необходимо как можноскорее прекратить и установить за больным наблюдение до полной регрессиисимптомов. В случаях, когда отек возникает только на лице и губах, состояниечаще всего проходит без лечения, однако возможно назначение антигистаминныхсредств.

Ангионевротический отек с отеком гортани может бытьфатальным. Отек языка, надгортанника или гортани может быть причиной обструкциидыхательных путей, поэтому необходимо немедленно проводить соответствующуютерапию (0,3-0,5 мл 1:1000 раствора эпинефрина (адреналина) подкожно) и/илимеры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

Отмечено, что у больных негроидной расы, принимающихингибиторы,  ангионевротический отекразвивался чаще, чем у больных других рас.

У больных, у которых в анамнезе уже был ангионевротическийотек, не связанный с лечением ингибиторами АКФ, может быть повышен риск его развития во время лечения ингибиторомАКФ.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации нагименоптеру

У больных, принимающих ингибиторы АКФ в течениедесенсибилизации на гименоптеру, может, крайне редко, появиться опасная дляжизни анафилактоидная реакция. Этого можно избежать, если  временно прекращать лечение ингибитором АКФперед каждой десенсибилизацией.

Больные, находящиеся на гемодиализе

Анафилактоидные реакции отмечаются  у больных, подвергнутых гемодиализу смембраной высокой проницаемости, одновременно с приемом  ингибиторов АКФ. В таких случаях надорассмотреть возможность применения другого типа мембраны для диализа илидругого антигипертензивного средства.

Кашель

При применении ингибитора АКФ отмечался сухой, длительныйкашель, который исчезает после прекращения лечения препаратом.

Хирургия/Общая анестезия

При применении средств, снижающих артериальное давление, убольных при обширном хирургическом вмешательстве или во время общей анестезиилизиноприл может блокировать образование ангиотензина II, вторичное поотношению к компенсаторному выделению ренина.

Выраженное снижение артериального давления, которое считаютследствием этого механизма, можно устранить увеличением объема циркулирующейкрови.

Перед хирургическим вмешательством (включаястоматологическую хирургию) следует информировать хирурга/анестезиолога оприменении ингибитора АКФ.

Гиперкалиемия

В некоторых случаях была отмечена гиперкалиемия. Факторыриска для развития гиперкалиемии включают почечную недостаточность, сахарныйдиабет и одновременное применение калий сберегающих диуретиков (спиронолактон,триамтерен или амилорид), препаратов калия или заместителей соли, содержащихкалий, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Если одновременное применение  лизиноприла и вышеупомянутых средств,считается необходимым, их надо применять с осторожностью, регулярно контролируякалий в сыворотке крови.

Необходимо контролировать эффект начальной дозы препарата Лизорезатмна

значение артериального давления.

Особенности влияния лекарственного средства  на способность управления транспортнымисредствами и  механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управленииавтотранспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления,сухость во рту, сонливость, задержка мочеиспускания, запор, беспокойство,повышенная раздражительность.

Лечение: симптоматическая терапия, внутривенное введение0,9% раствора натрия хлорида и, если можно, применение вазопрессоров, контрольартериального давления, водно-электролитного баланса.  Возможно применение гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольгиалюминиевой.

По 1 контурной ячейковой упаковоке вместе с инструкцией помедицинскому примению применению на русском и государственном языках помещают вкартонную пачку.    

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Бренд: Чехия

Количество в упаковке: 28