Международное непатентованное название

Лоратадин   

Лекарственная форма

Сироп

Состав

100 мл сиропа содержит 

активное вещество –   лоратадин 0,1г

вспомогательные вещества: кислота лимонная безводная, глицерин,пропиленгликоль, натрия бензоат, ароматизатор абрикосовый, сахар, водаочищенная.

Описание

Прозрачная, бесцветная или с едва желтоватым оттенкомжидкость со специфическим запахом. Допускается легкая опалесценция.   

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного действия другие.  

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстроабсорбируется и почти полностью метаболизируется при первичном прохождении черезпечень. Определяемые концентрации лоратадина создаются в плазме крови уже через15 мин после приема. Максимальная концентрация лоратадина достигается через1-1,3 ч, а Сmax основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина -примерно через 2,5 ч. С55 лоратадина и  дезкарбоэтоксилоратадина достигается убольшинства пациентов примерно на 5 день применения.

Одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системнуюбиодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15%,соответственно. Время достижения Cmax лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина приэтом несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения Сmax этих веществ вплазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействиялоратадина с пищей не отмечалось.

Лоратадин и его метаболиты не проникают черезгематоэнцефалический барьер, тем не менее проявляются в грудном молоке, гдедостигают концентраций, близких к таковым в плазме.

В плазме крови лоратадин связывается с белками (97-99 %),активный метаболит связывается на уровне 73-76 %.

Фармакокинетика лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина независит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительностилечения.

У здоровых добровольцев  период  полувыведения   лоратадина  составляет в среднем 8,4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина – 28 ч(8,8-92 ч). Около 80 % дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой икалом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27 % дозы выводится смочой в течение первых суток.

Фармакокинетика лоратадина не изменяется у лиц пожилоговозраста. У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мгфармакокинетический профиль лоратадина не отличался от такового у взрослых.

Фармакодинамика

Оказывает противоаллергическое, антиэкссудативное и противозудноедействие, устраняет спазм гладких мышц, уменьшает проницаемость капилляров ипредупреждает развитие отека тканей.

Селективно блокирует периферические Н1-рецепторы гистамина(конкурентная блокада рецептора). Кроме того, препарат ингибирует дегрануляциюмастоцитов и блокирует вторичные медиаторы воспаления, такие как простагландиныи лейкотриены, а также снижает экспрессию цитокинов и адгезию молекул. Необладает седативным и холиноблокирующим действием.

Лоратадин и его метаболиты не проникают черезгематоэнцефалический барьер. Седативный эффект препарата в суточной дозе 10 мгсравним с таковым плацебо. При длительном применении не наблюдались клиническизначимые изменения жизненных функций, показателей лабораторных исследований,ЭКГ. Лоратадин не связывается с Н2-рецепторами, не ингибирует захватнорадреналина и практически не влияет на функции сердечно-сосудистой системы иритм сердца.

Показания к применению

Сезонный и хронический аллергический ринит, аллергическийконъюнктивит, отек Квинке, ангионевротический отек, псевдоаллергическиереакции, аллергические реакции на укусы насекомых, хроническая крапивница.

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет вназначают  10 мг лоратадина  (10 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Детям в возрасте от 2 до 12 лет при массе тела более 30 кг - 10 мг  лоратадина (10 мл сиропа) 1 раз в сутки, примассе тела до 30 кг– 5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в сутки.

Для взрослых и детей весом больше 30 кг с тяжелыми нарушениямифункции печени рекомендуемая доза препарата составляет 10 мг (10мл сиропа)через день. Для детей весом 30кг и меньше рекомендованная доза составляет 5 мг(5 мл сиропа) через день. Не требуется регулирования дозы для пожилых пациентови пациентов с почечной недостаточностью.

Как правило, курс лечения составляет 10-15 дней. В отдельныхслучаях курс лечения устанавливают индивидуально (от 1 до 28дней).

Побочные действия

- сухость во рту, тошнота, гастрит, нарушение функции печени

- головная боль, головокружение, повышенная утомляемость,сонливость, бессонница

- у детей – головная боль, нервозность, повышеннаяутомляемость

Редко: - алопеция, кожно-аллергические и анафилактическиереакции

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лоратадину или другимкомпонентам препарата

- детский  возраст до2 лет

- период кормления грудью

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином,кларитромицином или циметидином отмечается повышение концентрации лоратадина вплазме крови, однако без каких-либо клинических проявлений, включаяэлектрокардиографические.

Особые указания

Прием Лоризана необходимо прекратить не менее чем за 48 ч допроведения каких-либо кожных диагностических аллергопроб для предотвращенияложно-отрицательных результатов или снижения выраженности положительныхреакций.

Эффекты алкоголя при одновременном приеме препарата неусиливаются.

Прием пищи не влияет на действие препарата.

С осторожностью назначают детям с нарушением функции почекили печени. Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью нуждаютсяв снижении дозы препарата.

У лиц пожилого возраста и пациентов с нарушением печеночнойи/или почечной функции возрастает вероятность развития побочных эффектов состороны центральной нервной системы. В связи с этим сонливость у этих пациентовможет возникать даже при применении препарата в рекомендованных дозах.

Беременность и в период лактации

Безопасность применения лоратадина во время беременности неизучалась. Не рекомендуется применение во время беременности и кормления грудью,так как препарат проникает в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способностьуправлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Пациенты должны принять к сведению, что очень редконекоторые люди испытывают сонливость, которая, возможно, воздействует на ихспособность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: головная боль, сонливость и тахикардия.

Лечение: симптоматическое, промывают желудок, назначаютактивированный уголь, солевые слабительные. Специфических антидотов несуществует. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных овыведении лоратадина при перитонеальном диализе нет. 

Форма выпуска  иупаковка

По 100 мл в банки или флаконы закрытые колпачками алюминиевымиили крышками.  Каждую банку или флаконвместе с инструкцией по медицинскому применению и дозатором вкладывают в пачку из картона. 

Условия хранения  

Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 2 °Сдо 30° С.

Бренд: Франция

Количество в упаковке: 1