Описание

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость. 

Фармакотерапевтическая группа 

Психостимуляторы и ноотропы другие.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика 

При парентеральном введении объем распределение-5,3 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры (в т.ч. через гематоэнцефалический барьер) выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 1 ч после применения. Значение терапевтической концентрации винпоцетина в плазме крови составляют от 10 до 20 нг/мл. биодоступность составляет 57 -   70%. Связывается с белками плазмы крови на 66%. 

Метаболизм и выведение. Период полувыведение равен 4,75 ч. Биотрансформируется в печени. Главным метаболитом является аповинкаминовая кислота. Выводится  с мочой: незначительное количество - в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.  

Фармакодинамика 

Препарат улучшает кровообращение и метаболизм в головном мозге. Действие препарата реализуется  за счет комплексного механизма действия. Уменьшает выраженность повреждающих цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами;  ингибирует функциональную активность как клеточных трансмембранных натриевых и кальциевых каналов,  так и рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат) и AMPA (α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовая кислота). Потенцирует нейропротективный эффект аденозина. Стимулирует мозговой метаболизм, усиливает поглощение и усвоение головным мозгом глюкозы и кислорода. Стимулирует транспорт глюкозы через гематоэнцефалический барьер, сдвигает метаболизм глюкозы в аэробное направление.  Избирательно ингибирует Са+2-кальмодулин-зависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, повышает концентрацию    цАМФ и цГМФ  в тканях мозга, а также  концентрацию   АТФ и соотношение АТФ/АМФ. Активирует  церебральный метаболизм норадреналина и серотонина, тем самым стимулирует деятельность восходящей норадренергической системы, оказывая антиоксидантное действие. 

Винпосан®  улучшает микроциркуляцию головного мозга, тормозит агрегацию тромбоцитов, снижает повышенную вязкость крови, увеличивает деформируемость эритроцитов и блокирует поглощение ими аденозина.   

Винпосан®  улучшает переносимость гипоксии, клетками  головного мозга, способствуя транспорту кислорода к тканям вследствие уменьшения сродства к нему эритроцитов. 

Винпосан® избирательно и интенсивно усиливает мозговой кровоток и церебральную фракцию минутного объема крови, уменьшает сопротивление сосудов головного мозга, не влияя на параметры общего кровообращения (АД, минутный объем, частота пульса, ОПСС).  Не вызывает феномена «обкрадывания»;  усиливает кровоснабжение пораженной, ишемизированной области головного мозга, при этом кровоснабжение интактной области не изменяется. 

Показания к применению 

нарушения мозгового кровообращения, сопровождающиеся   неврологическими и психическими расстройствами: транзиторная ишемия, ишемический инсульт, состояния после инсульта, сосудистая деменция,  атеросклероз церебральных артерий, вертебро-базилярная недостаточность, посттравматическая и гипертензивная энцефалопатия 

сосудистые заболевания сетчатки и  сосудистой оболочки глаза, в т.ч. ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки 

снижение слуха сосудистого,  токсического (в том числе, медикаментозного) или иного генеза (идиопатическое, вызванное шумовой перегрузкой),   болезнь Меньера,  идиопатический шум в ушах

вегето-сосудистая дистония при климактерическом синдроме

Способ применения и дозы 

Винпосан®  вводят только внутривенно капельно, медленно  с максимальной скоростью инфузии 80 кап./мин.  

Содержимое 2 ампул (20 мг)  разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера).

При хорошей переносимости дозу препарата   в   течение    2-3 дней можно повышать до 1 мг/кг  массы  тела.   Средняя суточная доза составляет 50 мг (5 ампул в 500 мл инфузионного раствора) из расчета на 70 кг массы тела. 

Продолжительность курса лечения - 10 – 14 дней.

Затем переходят на поддерживающую терапию (прием препарата внутрь в виде таблеток). 

Побочные действия 

снижение артериального давления, тахикардия, экстрасистолия,

нарушения сна (бессонница, сонливость), головокружение, головная   боль, слабость

сухость во рту, тошнота, изжога

гиперемия кожных покровов, кожная сыпь, крапивница

тромбофлебит в месте введения

Противопоказания  

повышенная чувствительность к  винпоцетину или другим компонентам препарата

острая стадия геморрагического инсульта

тяжелые формы  ишемической болезни сердца

тяжелые формы аритмии

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность, период лактации 

Лекарственные взаимодействия  

Фармацевтическое взаимодействие

Винпосан®  в форме раствора  для инъекций несовместим с гепарином. 

При одновременном  применении с варфарином сообщается о небольшом уменьшении антикоагулянтного действия варфарина.

Однако, при необходимости одновременная терапия антикоагулянтами допустима.

Противосудорожные средства (карбамазепин, дифенин), барбитуровые препараты ускоряют метаболизм винпоцетина и снижают его конценрации в плазме крови.

Комбинированные оральные контрацептивы, макролидные антибиотики (кларитромицин, эритромицин), противогрибковые средства (кетоканозол) изменяют выраженность эффекта винпоцетина, замедляют его метаболизм и повышают концентрацию препарата в плазме крови.   

Особые указания  

При наличии  синдрома удлиненного интервала QT или при одновременном применении препаратов,  провоцирующих удлинение интервала QT, рекомендуется контролировать ЭКГ.

Больным с патологией со стороны сердечно-сосудистой системы нельзя вводить внутривенно из-за опасности развития аритмии (вплоть до фибрилляции желудочков). При геморрагическом инсульте парентеральное введение возможно только после уменьшения острых явлений (обычно через 5-7 дней).    

У больных с сахарным диабетом во время лечения Винпосаном®  рекомендуется  контроль уровня глюкозы в крови, поскольку раствор содержит сорбитол  (120,0 г  в 2 мл раствора). 

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или   потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка 

Данных о передозировке нет.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение -  симптоматическое.

Форма выпуска  и упаковка

По 2 мл препарата в ампулы из светозащитного стекла марки СНС-1 или импортные.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.  

2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из  картона коробочного. В каждую пачку вкладывают скарификатор ампульный. 

При упаковке ампул с насечками, кольцами и точками скарификаторы не вкладываются.

Условия хранения 

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше  30оС.  

Хранить в недоступном для детей месте!